Теразозин

Таблетки

Теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 5 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, железа оксид желтый, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Блокатор периферических постсинаптических 1-адренорецепторов.;Блокируя 1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.;Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия - 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии.;Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивая при этом количество ЛПВП.;При систематическом применении Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Всасывание и распределение;После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема.;Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.;Метаболизм и выведение;Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью.;T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде).;Фармакокинетика в особых клинических случаях;При печеночной недостаточности клиренс снижается.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение); — артериальная гипертензия.

— детский возраст; — повышенная чувствительность к препарату.;С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа 1.

Корнам можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.;При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы;Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.;Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения.;Прочие: заложенность носа.;При лечении артериальной гипертензии;Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия - "эффект первой дозы" (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко - ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.;Со стороны ЦНС: редко - головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.;Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия.;Прочие: редко - снижение потенции, тошнота.

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок.;Лечение: необходимо уложить пациента, опустив головной конец кровати. В случае необходимости назначают гипертензивные средства, в/в введение жидкости. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.;Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.;Адреномиметики ослабляют эффект теразозина.;При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.

Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/сут перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.;Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии ("эффект первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).;В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.;В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы.;Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Да